Descrizione dei prodotti
Nome inglese: Mesilato Exatecan
Numero CAS: 169869-90-3
Formula molecolare: C25H26FN3O7S
Peso molecolare: 531.56
Gli einec non hanno
Categorie correlate:
Droga di tossina ADC; citotossina; reagente chimico; altro
Formula strutturale:
Mesilato di ictecan
Condizioni di stoccaggio: 4 C, protezione da frigorifero, immagazzinato
Solubilità: DMSO: 7,41 (concentrazione massima Mg / ChemicalBookml); 13.94 (concentrazione massima mm) acqua: 0. 0 (concentrazione massima mg/ml); 0. 19 (concentrazione massima mm)
Forma: solido
Colore: giallo chiaro a giallo-verde
Stabilità: igroscopicità
Inchikey: Bicydydjhsbmfs-ovcyjqqana-n
Smiles: S (o) (= o) (= o) cn [c@h] 1ccc2c (c)=c (f) c=c3n=c4 C 5= cc6 [c @@] (c (= o) occ =6 c (= o) n5cc 4= c1c 3=2) (o) cc|& 1: 6,21, r |
Metodo di mesilato, uso e sintesi ICITECAN
Utilizzo
Il mesilato Icetecan è un inibitore del DNA topoisomerasi I (topoisomerasi I) con un IC5 0 di 2,2 μ m (0,975 ug/ml) e può essere usato negli studi sul cancro.
Bioattività
L'exatecan mesilato (DX8951F) è un inibitore del DNA topoisomerasi I (topoisomerasi I) con un valore IC5 0 di 2,2 μ m (0,975 μ g / ml) e può essere usato nella ricerca sul cancro.
Punto target
Topoisomerase i 0. 975 μ g/ml (IC 50)
Studio in vitro
Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).
Ricerca in vivo
Exatecan meSilate (dx -8951 f, 3. 325-50 mg/kg, IV) mostra attività antitumorali nel modello di topi che portano cellule tumorali, senza morte tossica. Exatecan mesilato (15, 25 mg/kg, IV) inibisce in fretta Mia-Paca, BXPC -3 Crescita del tumore primario nel modello Mia-Paca -2 in stadio iniziale e modello in stadio iniziale di BXPC -3. L'exatecan mesilato (15, 25 mg/kg, IV) sopprime inoltre in modo significativo la metastasi linfatica BXPC -3 ed elimina completamente il modello di cancro a fase avanzata BXPC -3.
Etichetta sexy: Il mesilato di Exatecan ha attività antitumorale, la Cina Exatecan mesilato ha fornitori di attività antitumorali, N-Me-L-Ala-Maytansinolo Preparato molecole attive coniugate anticorpi, Duocarmisina SA Antibiotico antitumorale attivo orale, Ansamitocin P-3 ha attività antitumorali e antibatteriche, 1599440-33-1, MMAF-BEE inibitori, VCMMAE è un farmaco anticorpo con attività antitumorale
