La monometil auristatina E sintetizza gli agenti antitumorali

Nome inglese: Monometil auristatin E

Numero CAS: 474645-27-7

Formula molecolare: C39H67N5O7

Peso molecolare: 717,98

Einecs no.:

Categorie correlate: API farmaceutica; API [solo per la ricerca scientifica]; Serie scientifiche di droghe grezze; composto; materie prime mediche; materie prime farmaceutiche; materie prime; materie prime; reagenti chimici-scientifici; Libro chimico dei reagenti chimici; intermedi; Farmaceutico; ADC; prodotti chimici quotidiani; citotossine; reagente; reagente biochimico; reagente biologico; Nuovo prodotto

Il file mol, 474645-27-7. Mol

Formula strutturale:

Proprietà di acrostatina a un metil

Melting point:>90 C (dec.)

Punto di ebollizione: 873,5 ± 65. 0 C (previsto)

Densità: 1. 0 88 ± 0,06g/cm3 (previsto)

Condizioni di archiviazione: -20 ChemicalBook Cfreezer

Solubilità: DMSO (microsolubile), metanolo (microsolubile, sonicazione)

Coefficiente di aciity (pk a): 13.66 ± 0. 20 (previsto)

Forma: solido

Colore: bianco a un tipo bianco

Inchikey: rjacxsrfjlsjez-uijrftglsa-n

Smiles: c (nc (= o) [c@h] (c (c) c) nc) (= o) [c@h] (c (c) c) n ([c @@ h] ([c @@ h] (c) cc) [c@h] (oc) cc ( N1ccc [c@h] 1 [c@h] (oc) [c @@ h] (c) c (n [c@h] (c) [c @@ h] (o) c 1= cc=cc=c1)=o) =}}}}}}}} o)

Database CAS: 474645-27-7

Riepilogo

Una metil acrostatina E è un agente anti-mitotico che inibisce la divisione cellulare bloccando la polimerizzazione della tubulina e ha attirato molto interesse per i farmaci coniugati con anticorpi (ADC).

Descrizione del prodotto

E, MMAE, è un farmaco antitumorale sintetico. A causa della sua tossicità, non può essere usato come farmaco da solo ma è collegato a un anticorpo monoclonale (MAB). È un potente agente antimitotico derivato da un polipeptide chiamato dolastatina che esiste nella Mollizia marina Mollusk dolabechemicalbookllauricularia. Questi peptidi mostrano un'efficace attività in vitro e in vivo in studi preclinici contro una varietà di linfomi, leucemie e tumori solidi. Questi farmaci hanno 200 volte l'efficacia della vinblastina.

Fare domanda a

La monometil auristatina E (mmae; sgd -1010) è un derivato sintetico della tossina Aplysia 10 per un'inibizione mitotica (mitotica) efficace attraverso l'inibizione della polimerizzazione della tubulina (tubulina). MMAE è ampiamente usato come componente citotossico per creare coniugati anticorpi (ADC) per trattare il cancro.

Citotossina

La citotossina (MMAE, una metil aurostatina E) è un nuovo farmaco sintetizzato con un polipeptide altamente tossico estratto dall'applare nell'Oceano Indiano. Ha un forte effetto antitumorale. È un farmaco anti-microtubulo come la vinblastina, ma la sua tossicità è circa 200 volte quella della vinblastina. Poiché è troppo tossico per usare per via endovenosa, può essere usato solo nei farmaci ADC. Finora per ChemicalBook, circa la metà dei farmaci ADC che utilizzano MMAE, secondo le linee guida internazionali sulla denominazione, che usano i farmaci ADC MMAE dietro il nome più Vedotin, quindi, purché il nome è Vedotina, conosci le tossine cellulari MMAE, il più famoso è Brentuximabvedotin (cd30 anticorpi coniugati, di quiina, qui, di qui, che si riferisce a BV).

Poiché MMAE e vinblastina hanno un meccanismo d'azione simile, si sovrappongono anche nella reazione tossica della neuropatia periferica. Quando lo stesso farmaco BV è stato combinato con la chemioterapia, O (vincristina) in COHP è stato cancellato e anche la progettazione di prova di ChemicalBookr-Chp + Pola è stata progettata per la stessa considerazione. I risultati dello studio hanno mostrato che la percentuale di neuropatia periferica a tutti i livelli era del 40%, di cui solo il 4% aveva di grado 3 o superiore, che è anche simile all'esperienza sulla BV e sulla sicurezza controllabile.

Polatuzumab vedotin (POLA) è un farmaco coniugato con anticorpi CD79B (coniugato anticorpo-farmaco, ADC) costituito da tre componenti: anticorpo (anticorpo, anticorpo contro CD79B); linker (linker, peptide scissione legata alle proteasi); citotossina (MMAE, statina E). Insieme, questi tre articoli costituiscono un farmaco ADC.

Bioattività

Monometil auristatina E (mmae, sgd -1010) è un farmaco antitumorale sintetico associato a un anticorpo monoclonale (MAB). È anche un reagente in grado di distruggere i microtubuli.

Studio in vitro

All'accoppiamento a CAC 10, MMAE a CD30 e Anti-CD79B-VCMMAE hanno mostrato un chimico di un grande gruppo di linee cellulari NHL se accoppiato all'anticorpo anti-CD79B in vitro. Se accoppiato a un anticorpo anti-HER 2, Hertuzumab-VC-MMAE è stato in grado di essere sufficientemente assorbito e uccidere efficacemente le cellule tumorali che le sovraesprimono 2.

Ricerca in vivo

Nel modello Karpas299alcl, CAC 10- VCMMAE (1mg/kg, IV) induce una regressione tumorale completa e persistente, mentre MMAE libero (0. 36mChemicalBookg/kg) non produce attività antitumorali rilevabili. Anti-CD79B-VCMMAE (7mg/kg, PO) ha portato significativamente a una completa regressione del tumore sostenuta in un modello di xenotrapianto di topo di NHL.

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