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Agente citotossico antibiotico tumotico della calicheamicina

Agente citotossico antibiotico tumotico della calicheamicina

Nome inglese: Calicheamicin
Numero CAS: 108212-75-5
Un altro nome:
calicheamicin gamma(1)I; Benzenecarbothioic acid, 4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methyl-, 4''-ester with methyl (8-((4,6-dideoxy-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentapyranosyl)-4-(((2,6-dideoxy-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)carbamate, (1R-(1R*,4Z,8S*,13E))-; Calichemicin gamma1; Carbamic acid, ((1R,4Z,8S,13E)-8-((4,6-dideoxy-4-(((2,6-dideoxy-4-S-(4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methylbenzoyl)-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentopyranosyl)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)-, methyl ester; Calicheamicin γ1; LL-E 33288 gamma1-I; calicheamicin gamma; Calicheamicin γ1 purity>95
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Descrizione dei prodotti

 

Nome inglese: Calicheamicin

Numero CAS: 108212-75-5

Formula molecolare: C55H74IN3O21S4

Peso molecolare: 1.368,34

Einecs no:

Categorie correlate: API [solo per la ricerca scientifica]; API farmaceutica; Serie di farmaci attivi di ricerca scientifica; API; API e intermedi; reagenti; altri; reagenti chimici; ADC; Farmaceutico

Il file mol: 108212-75-5. Mol

 

Struttura molecolare:

1 -

 

Proprietà di calitromicina

Rotazione specifica: d 26-124 (c=0. 98%, etoh)

Densità: 1.57 ± 0. 1 g/cm3 (previsto)

Condizioni di archiviazione: archivia su -20 c

Solubilità: DMSO: 100 mg/ml (73,08 mm); acqua:<0.1 mg / mL (insoluble)

Forma: solido

Coefficiente di aciity (pk a): 7.13 ± 0. 60 (previsto)

Colore: da bianco a giallo

 

Metodo di utilizzo e sintesi di calicimamicina

 

Breve introduzione

Le calicheamicine (CLM) sono un antibiotico anti-tumotico Enediyne isolato dal brodo di fermentazione di raro piccolo monosporum.

 

Meccanismo d'azione

La concentrazione bioattiva della carchithromicina<1 PgmL-1 had extremely potent killing effects in leukemia such as lymphocytic leukaemia P388 and L1210 cells as well as solid tumors such as colon cancer 26 and melanoma B-16 cells. The biological activity of cazithromycin mainly by combining cellular DNA with the Chemicalbook minor groove, directly break cell DNA, further induce tumor cell apoptosis, at the same time, cazithromycin has nonspecific damage effect on cellular RNA, Mylotarg with CD33 monoclonal antibody conjugate is the first approved by the FDA for tumor treatment, has been used in clinical practice.

 

Utilizzo

La cchithromicina è un potente agente citotossico che può causare rotture a doppio filamento di DNA.

 

Tossicità

La cachitromicina è altamente tossica ed è una delle centinaia di metaboliti prodotti dai batteri del suolo.

 

Bioattività

La calicheamicina è un antibiotico tumorale e anche un potente agente citotossico, causando rotture a doppio filamento di DNA. Inibizione della calicheamicina della sintesi del DNA.

 

Punto target

Calicheamicins

 

Studio in vitro

Pf {{0}} (antie-efna 4- ADC) isgeneratedVaconjugationofHe22lysineresiduestotheacbutdmh-n-Ac -Calicheamicin - 1 linker-payloadwithanaverageagrug-to-anibodyratio (dar) di4.6.pf -06647263 elicitsa Ntigen-andcencentration-dipendentcytotossicità, asexposuretopf -06647263 for96hoursresultsincellDeath (ec 50= appr1ng/ml) .cmc -544, consistenuto POCKTIVEInpedEtricprimaryb-cell-precursOraculymphoblasticleukemia (BCP-ALL) cellsinvitro.cmc -544 InducescellDecellDeathInvaryAllCelllinesinadose-and-time-dipendente-dipendente, Withic50Valuesrangfr om0.15to4.9ng/ml.cmc -544 (10ng/ml) iseffectiveandpecifinprimarybcp-allcells.incmc -544- Trea TEDCELLS, TheLeveLofcd22HasDecreasedRelativeTotHong5/44- TrattatacellsandContinuedTecrease.

 

Ricerca in vivo

AnadCComprisingahumanizedanti-efna4monoclonalantiBodyconjugated tothedna-damagingagentcalicheamicinachisessustainedtumoRegchemical BookSessInsInBothtnbcandovariancancerpdxinvivo.pf -06647263 (0. 27, 0. 36mg/kg) Risultati InsignificantTumoRregressionsInnbcxenIrGraftts.

 

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