Descrizione dei prodotti
Nome inglese: MC-Val-Cit-PAB
Numero CAS: 159857-80- 4
Formula molecolare: C28H40N6O7
Peso molecolare 572,65
Categorie correlate: aminoacidi; Polipeptide; Reagenti di ricerca scientifica; Reagenti biologici; ADC; Linker ADC
Struttura molecolare:
Proprietà MC-Val-Cit-PAB
Punto di ebollizione 931.6 ± 65. 0 grado (previsto)
Densità 1.276
Condizioni di stoccaggio: sotto il gas inerte (azoto o argon) a 2-8
La solubilità è solubile in DMSO
Cristallo di polvere morfologica
Acidity Coefficure (PKA) 13.41 ± 0. 70 (previsto)
Colore bianco a quasi bianco
INCHiKeyUMDCMQHPXQLHGR-OFVILXPXSA-N
Smilesc (n) (= o) [c@h] (cccnc (n)=o) n (c (= o) [c@h] (c) nc (c) nc (=o) cccccn1c (= o) c=cc 1= o) c 1= cc=C (CO) C=C1
Applicazione e metodo sintetico di MC-Val-Cit-PAB
Scopo
L'intermedio MC-Val-CIT-PAB è usato come reagente per la preparazione di coniugati anticorpi-farmaci, che sono composti che forniscono selettivamente farmaci citotossici agli antigeni associati al tumore.
Connettore ADC -Linker
La maggior parte dei connettori ADC attualmente sottoposti a valutazione clinica rientra in due categorie: acquisibile e non taglio. I connettori scissioni si basano su processi intracellulari per rilasciare tossine, come l'esaurimento citoplasmatico, l'esposizione a condizioni acide nei lisosomi o la scissione da proteasi specifiche all'interno della cellula. Il linker non chiaro richiede una degradazione proteolitica della porzione anticorpale dell'ADC per rilasciare molecole citotossiche, che manterrà il linker e l'amminoacido collegato all'anticorpo. "Inoltre, la scelta del libro chimico dell'adattatore è anche influenzata dalla quale viene utilizzata la citotossina, poiché ogni molecola ha vincoli chimici diversi e la struttura del farmaco è generalmente adatto per un particolare adattatore." MC-Val-cit-PAB (CAS: 159857-80-4) è un ponte ADC che può essere scisso da Cathepsin per la preparazione di coniugati anticorpi. I farmaci approvati dalla FDA come la brentuximabvedodetin usano questo ponte.
Preparazione
Composto 19 (FMOC-VC-PABA) Sintesi: 1,5 g di composto 18 (fmoc-val-cit) è stato sciolto in una miscela di 14 ml di diclorometano e 7 ml di metanolo, 4- Aminobenzil alcool (445,2mg, 3,62 mmoli) è stato aggiunto da Eedq (1.5g, e la soluzione di reazione è stata agitata da un po 'di reazione da parte di reazione da parte di recitazione (1,5g di reazione a causa di una reazione di reazione a causa di una reazione di reazione a causa di una reazione di reazione. durante la notte. Dopo che il solvente è stato concentrato e rimosso, l'isopropil etere è stato aggiunto al residuo e lavato per 30 minuti. Dopo che il solido è stato filtrato, l'isopropil etere è stato aggiunto e lavato di nuovo per 30 minuti e filtrato per ottenere FMOC-VC-PABA1.5Chemicalbookg con una resa dell'82%. 20 m (+ 1)=602. 6 composti (n - [6 - (2, 5 - dihydro - 2, 5-2-1 H Oxygen Generation - Pyrrole - 1 - base) {37}} - L - Valerian Ammonia acil - n 5 - (amino formil) - n - [4 - (idrossimetil) fenil] - l - uccello ammonia ammonia Dopo che la reazione è stata monitorata da TLC, il solido giallo è stato concentrato dall'elevata pompa dell'olio sottovuoto a pressione ridotta, che potrebbe essere utilizzata direttamente nella reazione successiva senza purificazione.
Attività biologica
MC-Val-CIT-PAB, noto anche come MC-Val-Cit-PAB-OH, è un linker peptidico ADC scissione della catepsina per la preparazione di coniugati ADC (coniugati anticorpi-farmaci).
Il bersaglio
Scissione
Etichetta sexy: MC-Val-Cit-PAB viene utilizzato per preparare coniugati anticorpi-farmaci, China MC-Val-Cit-PAB viene utilizzato per preparare fornitori di coniugati anticorpi-farmaci, 796073-69-3, Deruxtecan Anticorpo coniugato, 1599440-33-1, MMAF-BEE inibitori, 139504-50-0, Farmaco anticancro inibitore della tailanstatina A
