Rituximab tratta le malattie autoimmuni e il cancro

Nome inglese: rituximab
Numero CAS: 174722-31-7
Formula molecolare: C6416H9874N1688O1987S44
Peso molecolare: 0
Einecs no.:
Categorie correlate: reagenti biochimici-proteina; sostanza farmacologica; MAB 18; sostanza farmacologica e intermedi; reagenti chimici
Il file mol: file mol
Formula costituzionale:

Natura di rituximabstorage
Condizioni: archivia su -80 c
Forma: liquido
Colore: incolore al giallo pallido
 

Breve introduzione

Rituximab Antigen Research Drug Trade Name (Mabthera), è sviluppato dalla società Genentech, anticorpo monoclonale chimerico mano / topo anti-CD20 (mediante topo contro il CD20 Monoclonal Anticorpo Variabile FAB e PEMPHIGUS umano PEMPHIGUS ANBIGUS ANIGUS "colpevole"). Al momento, ci sono già farmaci generici domestici di rituximab in Cina.

Effetti farmacologici e loro effetti

Meccanismo rituximab è un anticorpo monoclonale cimico di topo-umano chimerico e espresso solo nelle cellule B e il riconoscimento del CD20 di superficie mature di superficie B e il legame specifico, il citotossico altamente mirato, l'effetto anti-proliferativo e indurre l'apoptosi, attraverso un consumo costante di cellule chicicali B per produrre antibody bloccanti. Poiché CD20 non appare nelle cellule staminali ematopoietiche, nelle normali cellule plasmatiche e altri tessuti normali, il rituximab può effettivamente evitare un'ampia immunosoppressione e ha un alto profilo di sicurezza. È stato approvato per la prima volta dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti per il trattamento del linfoma non Hodgkin.

Indicazione

1. Linfoma non Hodgkin (NHL).
2. Leucemia linfocitica cronica (CLL).
3. Artrite reumatoide (RA): pazienti adulti con RA acquisita da moderata a grave che rispondono male al trattamento con uno o più antagonisti del TNF.
4. Il granuloma Wegener (WG) e la polivasculite microscopica (MPA) sono combinate con glucocorticoidi nei pazienti adulti.

Effetto spiacevole

1) Malattia maligna linfoide: le reazioni avverse comuni negli studi clinici NHL sono: reazioni di infusione, febbre, linfopenia, brividi, infezione e debolezza. Le reazioni avverse comuni negli studi clinici CLL sono: reazioni di infusione e neutropenia.

2) Artrite reumatoide (RA): reazioni avverse comuni negli studi clinici: infezione del tratto respiratorio superiore, rinofaringite, infezione del tratto urinario e bronchite. Altri importanti effetti avversi includono reazioni di infusione, infezioni gravi ed eventi cardiovascolari.

3) Il granuloma di Wegener (WG) e la microscopica polivasculite (MPA): le reazioni avverse comuni negli studi clinici sono infezione, nausea, diarrea, mal di testa, spasmo muscolare, anemia, edema periferico. Altre importanti reazioni avverse includono reazioni di infusione.

Bioattività

Rituximab (anti-CD20) è un anticorpo monoclonale anti-CD20 chimerico che si lega all'antigene CD20 su cellule B con un'affinità di legame di 5 nm.mw: 143. 86 kd.

Punto target

Valore target

CD20

Studio in vitro

La potenza del rituximab dipende dalla sua tossicità dipendente dal complemento (CDC), dalla citotossicità dipendente dal complemento (CDCC), dalla citotossicità anticorpale-dipendente (ADCC) e dall'induzione dell'apoptosi. Rituximab può indurre la morte di cellule B maligne in vitro. La forza dell'efficacia dell'azione varia con le diverse cellule mirate. I cambiamenti cellulari indotti da chimico, chimico, indotti da: p38mapk, NF-κ B, ERK 1/2, AKT anti-apoptotica, inibizione della via di segnalazione di sopravvivenza. Rituximab altamente efficace per mediare la tossicità dipendente dal complemento (CMC) di diverse linee cellulari B e cellule B maligne. La capacità di vincolo CD 20- di rituximab dipende dalla concentrazione.

Ricerca in vivo

Alcuni modelli tumorali in vivo hanno dimostrato che l'attività antitumorale del rituximab dipende dal complemento (almeno nella parte). Rituximab può esaurire le cellule B e persistere per diversi mesi, quindi il libro chimico può essere usato come regime efficace per il trattamento delle malattie autoimmuni mediate dalle cellule B. Nel trattamento dei tumori ematologici, il rituximab è ampiamente utilizzato ed è attualmente in fase di sviluppo dei farmaci per il trattamento di diverse malattie autoimmuni.

Informazioni sulla sicurezza

Dati di sostanza tossica: 174722-31-7 (Dati di sostanze pericolose)

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