Ramucirumab antagonista per tumori solidi

Nome inglese: Ramucirumab

Numero CAS: 947687-13-0

Formula molecolare

Peso molecolare: 0

Einecs n

Categoria correlata: sostanza farmacologica; MAB 17; Reagente chimico

formula strutturale

Natura del ramolumab

Condizioni di archiviazione: archivia su -20 c

Solubilità: sciolto in dimetilsolfossido

Forma: liquido

Colore: incolore al giallo pallido

Droga mirata

Remmovumab è un inibitore dell'angiogenesi sviluppato e prodotto da Eli Lilly e approvato dalla FDA nell'aprile 2014 per il cancro inoperabile di resezione (non resecabile) e in pazienti con diffusione tumorale (metastasi) dopo il trattamento con fluoropirimidina o farmaci per platino. È un antagonista del recettore 2 del fattore chimico del fattore di crescita endoteliale vascolare, che impedisce ai ligandi del recettore VE GF, i ligandi ve gf-a, ve gf-c e ve gf-d di ves-recettore, si legano ad esso, impedendo così l'attivazione di veschar e preventiva generazione.

Remolumab, un farmaco mirato chiamato adatto ai cinesi, perché è stato approvato per tre tipi di tumori con alta incidenza in Cina, carcinoma gastrico, carcinoma polmonare e carcinoma del colon -retto, ma il farmaco non è disponibile in Cina.

Storia dell'approvazione della FDA di ramolumab

2014.4 FDA Approvazione di Rolumab nel carcinoma gastrico

2014.111111fda Ramolumab approvato combinato con paclitaxel per carcinoma gastrico avanzato dopo chemioterapia

2014.12 FDA approvato Rolumab per il carcinoma polmonare non a piccole cellule invasivo

2015.4 FDA Approvazione di ramolumab e folfiri per il trattamento di seconda linea del carcinoma del colon-retto metastatico

2019.5 Remoxumab è diventato il primo terapia con cancro al fegato basato sul biomarcatori approvato dalla FDA

Azione farmacologica

Questo farmaco è un antagonista del fattore di crescita endoteliale vascolare 2 (VEGFR2), che si lega in modo specifico a VEGFR2 e blocca il legame dei ligandi VE GF R (ve gf-achemica, ve gf-c, ve gf-d) al vegfr2, inibendo così l'attivazione di vegfr2 e quindi inibire il vegf2 del vegf di vegf. cellule.

Farmacocinetica

Secondo l'analisi farmacocinetica della popolazione, i parametri farmacocinetici erano simili ai pazienti con carcinoma gastrico, NSCLC e MCRC dopo aver usato questo farmaco. La clearance media era 0. 015 l/h, e l'emivita terminale media era di 14 giorni. Secondo l'analisi della farmacocinetica della popolazione, la concentrazione plasmatica media a stato stazionario di compromissione renale lieve, moderata e grave (CCR 60-89 ml/Minchemicalbook, 30-59 ml/min, 15-29 ml/min rispettivamente rispetto a quelli con normale funzionalità renale [CRCR (CCR) 90 ml]. Rispetto alla LF normale (bilirubina totale 3 volte di ULN).

Applicazione clinica

1. Per adenocarcinoma gastrico avanzato o metastatico, adenocarcinoma gastroesofageo con giunzione con malattia che progredisce durante o dopo la chemioterapia con fluoropirimidina o chemioterapia a base di platino, da solo o in combinazione con paclitaxel.
2. Il carcinoma polmonare metastatico non a piccole cellule (NSCLC) per la progressione della malattia durante o dopo la chemioterapia contenente il platino, in combinazione con docetaxel.
3. Cancro del colon -retto metastatico (MCRC) per la progressione della malattia durante o dopo la chemioterapia con bevacizumab, oxaliplatino e fluoropirimidina, in combinazione con il regime Folfiri (Irinotecan, leucovorin, 5- fluorouracile).

Effetto spiacevole

1. Sistema cardiovascolare

① singolo uso: ipertensione, tromboembolia arteriosa (incluso infarto miocardico, arresto cardiaco, incidente cerebrovascolare, ischemia cerebrale).

② combinato con paclitaxel: ipertensione.

③ Associato a docetaxa: ipertensione.

④ In combinazione con il protocollo FOLFIRI: ipertensione.

2. Sistema metabolico / endocrino

① da solo: iponatriemia.

② combinato con paclitaxel: ipoalbuminemia.

③ Combinazione con docetaxa: iponatriemia.

④ combinato con il protocollo FOLFIRI: ipoalbuminemia, aumento dei livelli di tirotropina (TSH).

3. Sistema di sperimentario

① da solo: naso dal naso.

② combinato con paclitaxel: epistaxis.

③ Combinazione con docetaxa: epistassi, emorragia polmonare, polmonite. ④ combinato con il protocollo Folfiri: epistassi.

4.ugenital

① da solo: proteinuria.

② combinato con paclitaxel: proteinuria.③ Usa con docetaxel: albuminuria.④ In combinazione con il protocollo Folfiri: proteinuria, sindrome nefrotica.

5. Sistema immune contro questo anticorpo farmaco (compresi gli anticorpi neutralizzanti) positivo.

6. Uso neurologico da solo: mal di testa, sindrome da leucoencefalopatia posteriore reversibile (RPLS).

7. Gastrointestinale

① da solo: diarrea, ostruzione intestinale, perforazione gastrointestinale.

② combinato con paclitaxel: diarrea, sanguinamento gastrointestinale, stomatite, perforazione gastrointestinale.

③ combinato con docetaxel Chemicalbook: stomatite, mucosite.

④ combinato con il protocollo FOLFIRI: diarrea, riduzione dell'appetito, stomatite, perforazione gastrointestinale, ostruzione intestinale, sanguinamento gastrointestinale.

8. BLOOD

Anemia, neutropenia.

② combinato con paclitaxel: neutropenia (inclusa la neutropenia febbrile), trombocitopenia, sepsi.

③ Combinazione con docetaxel: citopenia chimica neutrofila (inclusa la neutropenia febbrile), trombocitopenia.

④ In combinazione con il protocollo Folfiri: neutropenia (inclusa la neutropenia febbrile), trombocitopenia.

9. Pelle

① da solo: eruzione cutanea.

② In combinazione con il protocollo Folfiri: perdita sensoriale di Palmoplantar della sindrome dell'eritema.

10.Eye e Dococa Uso: lacrime.

11. altro

① da solo: reazione di infusione.

② combinato con paclitaxel: affaticamento, debolezza ed edema periferico.

③ combinato con docetaxa: affaticamento, debolezza, edema periferico, reazione di infusione.

④ combinato con il protocollo Folfiri: edema periferico.

Informazioni sulla sicurezza

Dati di sostanza tossica: 947687-13-0 (Dati di sostanze pericolose)

Etichetta sexy: Ramucirumab antagonista per tumori solidi, cinese ramucirumab antagonista per tumori solidi fornitori, Research Grade IMDevimab (DVV00305), 845771-78-0, 1384260-65-4, 1610943-06-0, 174722-31-7, 180288-69-1