DXD è un farmaco legante l'anticorpo inibitore

Nome inglese: DXD è un farmaco legante l'anticorpo inibitore
Numero CAS: 1599440-33-1
Sinonimo inglese:
Dxd; Derivato exatecan; N-[(1S, 9s) -9- ethyl -5- fluoro -2, 3,9,10,13, 15- hexahydro {{11} ome idrossi -4- methyl {{13} {{} di Oxo -1 H, 12h-Benzo [de] Pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] quinolin -1- yl] -2- Hydroxiacetamide; Exatecan Derivato per ADC; Acetamide, N-[(1S, 9s) -9- ethyl -5- fluoro -2, 3,9,10,13, 15- hexahydro -9- Hydroxy -4- methyl -10 {{-9- Hydroxy -4- 40}} dioxo -1 H, 12h-Benzo [de] pirano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] quinolin -1- yl] -2- Hydroxy-; DXD (Exatecan Derivative); OQM5SD32BQ; Uni-OQM5SD32BQ

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Descrizione dei prodotti

Nome inglese: DXD è un farmaco legante l'anticorpo inibitore

Numero CAS: 1599440-33-1

Formula molecolare C26H24FN3O6

Peso molecolare 493,48

Struttura molecolare:

Categorie correlate di citotossine; Prodotti standard; Reagente biologico; Reagente chimico

Proprietà derivate di dx -8951

Punto di ebollizione 957,9 ± 65. 0 grado (previsto)

Densità 1.57 ± 0. 1g /cm3 (previsto)

Store al grado -20

Solubilità dmso: 4 0. 0 (concentrazione massima mg/ml); 81.06 (concentrazione massima mm)

Solido morfologico

Acidity Coefficure (PKA) 11.18 ± 0. 40 (previsto)

Usa e sintesi di derivati dx -8951

Attività biologica

DXD (Exatecan Derivative per ADC) è un potente inibitore del DNA topoisomerasi I con IC5 0 di 0,31 μm. Payload di un farmaco accoppiato anticorpo ADC (ds -8201 a) che può essere usato per colpire HER2.

Punto target

Topoisomerase i 0. 31 μm (IC 50) Camptothecins

Studio in vitro

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

Studio in vivo

Ds -8201 a (dxd è il payload, 10 mg/kg, iv) mostra una potente attività antitumorale nei suoi modelli positivi 2- con KPL4, Jimt -1} e capan -1} e in HER2 a basso espressione di ST565 e ST313 con Her2 ihc 1+/espressione pesce-negativa.

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