Farmaci per acidi anti gastrici fumati vonoprazani

Nome inglese: Vonoprazan Fumarate

Numero CAS: 1260141-27-2

Formula molecolare: C21H20FN3O6S

Peso molecolare: 461.4634032

Numero Einecs: 250-635-4

Categoria correlata

Campione standard di materia prima; Canale di trasporto/ione della membrana; Antiacido; Canale ionico; Trasporto di membrana; Prodotto standard - Prodotto di controllo dell'impurità; Tratto gastrointestinale; Inibitori delle piccole molecole, prodotti naturali; Materie prime farmaceutiche; Materie prime; Vonoprazan; Molecola attiva; API; Libro chimico intermedio farmaceutico; Inibitore delle piccole molecole; Inibitori; Materie prime chimiche; Materie prime mediche; Vonorazan fumarato intermedio; Prodotti convenzionali; Vonorazan intermedio; Intermedi chimici; Ingredienti; Riferimento di impurità; Materie prime chimiche farmaceutiche; Prodotti con immagini; Sistema digestivo; Reagente chimico

File mol: 1260141-27-2. Mol

Formula strutturale:

Proprietà vonorazan di fumarato

Condizione di archiviazione: Storeat -20 grado

Solubilità: insolubile in acqua; Insolubile in etanolo; Maggiore o uguale a 18,9 mg/ml in DMSO

Forma: solido

Inchikey: Rogshyhkhpccjw-wlhgvmlrsA-n

Sorrisi: N1 (s (c 2= cc=cn=c2) (= o)=o) c (c 2= cc=cc {{{ 9}} c2f)=cc (cnc)=c1.c (o) (= o)/c=c/c (o)=o

Farmaci anti-acidi

Vonoprazan fumarate (Tak -438, Vonoprazan fumarate) è un nuovo farmaco anti-acido orale introdotto da Takeda Pharmaceutical in collaborazione con Otsuka Pharmaceutical.

Classificazione della registrazione

Classe chimico 3.1

[Indicazione] per il trattamento dell'esofagite erosiva, dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale.

Il 28 febbraio 2014, Takeda ha presentato una nuova domanda di droga (NDA) per Vonoprazan (Tak -438) al Ministero giapponese del lavoro, della salute e del benessere (MHLW), che si basa su buoni dati della sperimentazione clinica di fase III. Takeda ha condotto diversi studi clinici di fase III in Giappone per studiare l'efficacia di Tak -438 in esofagite erosiva, ulcera gastrica, ulcera duodenale e indicazioni di eradicazione di Helicobacter pilori. Negli studi clinici, rispetto agli attuali inibitori della pompa protonica (PPI), Vonorazan (Tak -438) non ha il metabolismo del CYP2C19, quindi ha mostrato una migliore efficacia negli studi clinici e altre attività di elicola e altra elicola e altra elicola e elme di elicola. e avere una buona tolleranza e sicurezza.

Il 26 dicembre 2014, VonoprazanFumarate (Tak -438, vonoprazanfumarate) è stato approvato per il marketing in Giappone (sotto il nome commerciale TakeCabchemicalbook) per il trattamento delle malattie correlate all'acido. Rispetto agli inibitori tradizionali della pompa protonica irreversibile (ad es. Omeprazolo, esomeprazolo, ecc.), Fumarate Wonolazan (Takecab) ha i seguenti vantaggi:

① Insorgenza rapida, il primo giorno di somministrazione raggiungerà il massimo effetto di inibizione dell'acido;

② somministrazione orale, non influenzata dal danno acido gastrico, non è necessario fare forma di somministrazione enterica;

③ Può essere usato per migliorare il fenomeno della svolta acida di notte.

Azione farmacologica

Vonorazan fumarate (Tak -438) è uno ione di potassio (K+) Acid Blocker competitivo (P-Cab), è un inibitore della pompa protonica reversibile, dopo essere entrato nel corpo umano, nell'ultima fase della secrezione dell'acido nella parete gastrica, inibendo il vincolo di K+ e H {} {5} (Pompa protonica), la secrezione di acido gastrico viene terminata. Per ottenere l'effetto dell'inibizione dell'acido, questo prodotto ha una forte e duratura inibizione della secrezione di acido gastrico.

Attualmente, in Giappone, gli inibitori della pompa protonica (PPI) sono stati ampiamente prescritti per il trattamento di prima linea delle malattie correlate all'acido. Tuttavia, il PPI non fornisce sempre un'efficacia sufficiente e l'effetto di inibizione della secrezione di acido del chimico gastrico può variare da persona a persona, poiché il CYP -2 C19, una proteina coinvolta nel metabolismo PPI, codifica un gene che è geneticamente polimorfico.

Tuttavia, tak -438 non è metabolizzato principalmente da CYP2C19 e Tak -438 inibisce la pompa protonica senza attivazione acida. Tak -438 entra nello stomaco in alte concentrazioni e ha il massimo effetto inibitorio quando somministrato per la prima volta e l'effetto dura 24 ore.

Tak -438 è stabile in acido e una formulazione ad azione rapida è prontamente disponibile, senza la necessità di ottimizzazione del design della formulazione (rivestimento enterico ad es. Sulla base di questi vantaggi, Tak -438 dovrebbe diventare un nuovo agente terapeutico per affrontare i problemi di corrente nel trattamento delle malattie legate all'acido.

Queste informazioni sono state curate da Xiao Nan di Chemicalbook.

Valutazione clinica

1. Rispetto al tradizionale inibitore della pompa protonica Lansoprazolo, Vonoprazan agisce inibendo in modo competitivo e reversibile nella pompa protonica. Esperimenti clinici e animali hanno dimostrato che Vonoprazan agisce più velocemente e aumenta il pH più fortemente dei bloccanti PPI o H2. Il libro chimico può alleviare rapidamente i sintomi del tratto digestivo, ripristinare l'attività degli enzimi dopo la digestione e ridurre le reazioni avverse. Numerosi studi clinici hanno confermato che Vonorazan ha significativi effetti terapeutici sull'esofagite erosiva, la prevenzione e il trattamento delle ulcere gastriche e duodenali e l'eradicazione di Helicobacter pylori come trattamento di prima linea, con maggiore efficacia rispetto al lansoprazolo e meno reazioni avverse.
2. Vonorazan ha un'elevata lipofilia e costante di alta dissociazione e può essere efficace in ambienti acidi senza attivazione acida. Vonorazan inibisce la pompa protonica senza attivazione acida e l'alta concentrazione di chimico nello stomaco produce il più grande effetto inibitorio sulla prima somministrazione e dura 24 ore. Vonorazan è stabile in acido e può aumentare rapidamente il valore del pH nello stomaco, esercitando un effetto inibitorio acido.
3. Alla dose terapeutica, Vonorazan ha scarso effetto su altri enzimi, scarso effetto sulla funzione fisiologica del corpo, buona sicurezza e più facile da tollerare. Il PPI tradizionale è metabolizzato dal CYP2C19, mentre il libro chimico non è principalmente metabolizzato dal CYP2C19. L'efficacia e la dose efficace del libro chimico non sono significativamente diverse nei diversi pazienti, il che può soddisfare meglio il regime di farmaci individualizzati dei pazienti.

Indicazione

La compressa fumarata di fumarate è un nuovo soppressore acido originariamente sviluppato da Takeda Pharmaceutical per il trattamento delle malattie correlate all'acido. Ciò includeva i reflussosesofagite (RE), l'ulcera gastrica, l'ulcera duodenale, la prevenzione della ricorrenza di ulcera gastrica o l'ulcera duodenale durante il trattamento con aspirina a basso dosaggio o chimico antinfiammatorio nsteroide e sradicazione di H. pylori. Eradicazione di Helicobacter pylori, trattamento adiuvante delle seguenti malattie: ulcera gastrica, ulcera duodenale, linfoma del malto gastrico, gastrite trombocitopenica idiopatica, carcinoma gastrico precoce, elicobacter pylori gastrite.

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