La josamicina è un antibiotico macrolide

La josamicina è un antibiotico macrolide

Nome inglese: Josamycin
Numero CAS: 16846-24-5
Un altro nome: vilprafen; wilprafen; soluzioni josamicina, 100ppm; josamicina per l'identificazione del picco; 3- aceta 4b-(3- metilbutanoato) Leucomycin V; Leucomomycin V, 3- aceta4b-(3- methylbutanoate); leucomcomcin v 3- aceta 4 ''-(3- methylbutanoate); yl -704 a3
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Descrizione dei prodotti

 

Nome inglese: Josamycin

Numero CAS: 16846-24-5

Formula molecolare: C42H69NO15

Peso molecolare: 827,99

Numero Einecs: 240-871-6

Categoria correlata

Estratto vegetale; Antibiotici macrolidi; Standard analitici; Life Science Standard; Antibiotici; Reagenti biochimici generali - antibiotici; Un prodotto di controllo; Reagente chimico; Ammine; Creazione di chirals; Plorale antibioticexplorer; A-kantibiotici; Antibatterico; Antibiotico; Antibiotici-mantibiotici; ChemicalBookChemicalStructureClass; InterferenzewithProteinsynthesantiBiotics; Macrolidi; MeccanismoFAZIONE; Spettrofattività; Eterocicli; Intermedi e finechemici; Farmaceutici

File mol: 16846-24-5. Mol

Formula strutturale:

 

Formula strutturale:

1 -

 

Proprietà di Lucamicina
Punto di fusione: 131,5 gradi
Rotazione specifica: d 25-70 grado (c =1 inetanolo)
Punto di ebollizione: 763.27 gradi (roughtestimate)
Densità: 1.1547 (approssimativo)
Indice di rifrazione: 1.6220 (EchemicalBookStimate)
Condizioni di archiviazione: inertmosphere StoreInFreezer, sotto - 20 grado C
Solubilità: solubile in etanolo
Forma: polvere
Coefficiente di acidità (PKA): 7,1 (40%aqmetanolo)
Colore: da bianco a giallastro
Merck: 13.5286
Stabilità: igroscopico

 

Uso e sintesi di ossamicina

 

Effetto

L'azione antibatterica è simile all'eritromicina. Ha effetti antibatterici su batteri gram-positivi come Staphylococcus aureus, streptococco emolitico, pneumococco, difterite bacillo, tetanus bacillus, brucus, brucus, ecc. Ha anche effetti su alcuni batteri gram-negativi come gonocco, bacillus, brucus, ecc. Contro Micoplasma, Chlamydia, Rickettsiae e Spirochaeta, ecc. È anche sensibile a Campylobacter e Legionella ed è più efficace contro i batteri anaerobici gram-positivi rispetto all'eritromicina.

 

Indicazione

Il principale uso clinico di batteri sensibili causati da sistema respiratorio, infezione del tratto biliare, malattia della pelle suppurativa, otite media, sinusite, tonsillite, ascesso parodontale e così via. Può anche essere infetto da stafilococco resistente alla penicillina e all'eritromicina.

 

Metodo di rilevamento

Il principale metodo di biodetezione per il titolo di ossamicina era il metodo del tubo e del disco. Usando l'effetto di diffusione degli antibiotici nel mezzo di agar, la soluzione standard con concentrazione nota e il campione con concentrazione sconosciuta sono diffusi in un libro chimico sulla superficie di agar contenenti batteri sperimentali sensibili. La zona inibitoria viene generata a causa dell'effetto di inibizione sui batteri testati e la dimensione della zona inibitoria è proporzionale alla concentrazione di antibiotici. Questo metodo utilizza antibiotici per inibire le caratteristiche dei batteri sensibili, in linea con la situazione effettiva dell'uso clinico, quindi è riconosciuto a livello internazionale.

 

Attività biologica

Josamycin (en -141, kitasamicina A3, leucomicina A3, turimicina A5) è un antibiotico lipidico macrociclico derivato da Nalopies di Streptomyces che ha una vasta gamma di attività antimicrobiche contro una gamma di patogeni.

 

Punto target

KD: 5,5 nm (ribosoma)

 

Studio in vitro

Gli studi dimostrano che la durata media del ribosoma è di 3 ore per la josamicina e che le costanti di dissociazione per il legame della josamicina al ribosoma sono 5,5 nm. La josamicina rallenta la formazione del primo legame peptidico di un peptide nascente in modo dipendente dall'aminoacido e inibisce completamente la formazione del secondo o terzo legame peptidico, a seconda della sequenza peptidica a una concentrazione di farmaci saturi, la sintesi di proteine ​​a pieno lunghezza è completamente chiusa dalla josamicina. Ad una concentrazione di farmaco saturante, la sintesi di proteine ​​a pieno lunghezza è completamente chiusa dalla josamicina.

 

Studio in vivo

I livelli di sangue e tissutali di josamicina dopo somministrazione orale sono 200 mg/kg per i conigli. I livelli di tessuto sono generalmente molto più alti dei livelli ematici e 3 ore dopo la somministrazione, quando il livello del sangue è molto basso, i livelli di tessuto sono piuttosto più alti di quelli di 1 ora dopo la dose. Un'ora dopo il farmaco, il livello nei polmoni è il più alto di tutti i livelli di tessuto.

 

Informazioni sulla sicurezza

WGK Germania: 2

The RTECS: OH4725810

F: 10

Tossicità: LD50 orale nel ratto:> 7 gm/kg

 

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