Descrizione dei prodotti
Nome inglese: Fidaxomicin
Numero CAS: 873857-62-6
Formula molecolare: C52H74CL2O18
Peso molecolare: 1058.04
Numero Einecs:
Categoria correlata:
Fermentativo; Shanghai Xarui Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Metaboliti microbici; Altri reagenti biochimici; Materie prime mediche; Industria farmaceutica e chimica; API; Inibitori delle piccole molecole, prodotti naturali; Antibiotici macrolidi; Materie prime farmaceutiche; Inibitori; Fidaxicinandimpurties; Antibiotico; API; Inibitore; Materie prime mediche; Reagente per la ricerca scientifica; Materie prime farmaceutiche per la ricerca scientifica; Materie prime farmaceutiche; Reagenti chimici - Reagenti di ricerca; Altre classi; Prodotti standard; Materie prime; Materie prime della ricerca scientifica; Materie prime chimiche; Reagente chimico
File mol: 873857-62-6. Mol
Formula strutturale:
Proprietà non daramicina
Punto di fusione: 161 gradi
Punto di ebollizione: 1 0 46.4 ± 65,0 gradi (previsto)
Densità: 1.33
Condizioni di archiviazione: 2-8 grado
Solubilità: solubile in cloroformio (leggermente riscaldato), DMSO (leggermente riscaldato), metanolo (leggermente riscaldato)
Acidità Coefficure (PKA): 5. 0 9 ± 0,35 (previsto)
Forma: polvere
Colore: bianco a quasi bianco
Fonte biologica: (Actinoplanesdeccanensis)
Inchikey: hrdfanqmscfnsu-kltyaodhna-n
Uso e sintesi di Fedamicina
Antibiotici macrolidi
La fidaxomicin (DiffiD), sviluppata da Optimer, è stata approvata dalla FDA il 27 maggio 2011. La fettamicina è un antibiotico macrolide, che ha un nuovo meccanismo d'azione, principalmente inibendo il libro poliglemico dell'RNA sintasi di batteri anti-clostridio differile (CDI). Il suo trattamento di CDI è superiore ai farmaci esistenti. La sicurezza e l'efficacia della feedamicina sono state validate in due studi clinici controllati, randomizzati, randomizzati, in doppio cieco. Le reazioni avverse comuni di fedamicina includono nausea, vomito, mal di testa, mal di stomaco e dissenteria.
Proprietà chimica
Swim to Doxiciclina è il prodotto di frentazione (actinoplansdeccanensis) o arancione arancione (dactylosporangiumaurangiumaurangeaurcansis arancione, appartiene al nuovo composto di latte ad anello da 18 yuanta da 18 yuanta. Peso molecolare 1058.04, formula molecolare C32H74C12O18, in vivo può produrre metaboliti ancora attivi -1118.
Meccanismo di azione antibatterica
Questo prodotto inibisce la proliferazione batterica legandosi all'RNA polimerasi. La maggior parte degli enzimi dell'RNA sono composti da cinque subunità, costituite dall'enzima catalitico core (2 'ω). ChemicalBook ha un'altra subunità, responsabile del riconoscimento del promotore. Poiché la subunità nel CD è diversa dagli altri ceppi batterici, finora non è stata osservata alcuna resistenza incrociata con altri agenti antimicrobici in vitro.
Interazione farmacologica
Fedamicin e il suo principale metabolita, op -1118, sono substrati per i trasportatori di efflusso di glicoproteine P, che sono presenti nel tratto GI. Sono state valutate le interazioni della feedamicina con substrati P-glicoproteine e i loro inibitori, nonché con isoenzimi CYP450 3A4, 2C9 e 2C19. I farmaci studiati includevano ciclosporina, digossina, midazolam, omeprazolo e warfarin. Sebbene la combinazione di chimico Cyclospora con fedamicina abbia quasi raddoppiato la massima concentrazione ematica della feedamicina, questi cambiamenti non erano clinicamente significativi perché la concentrazione era ancora nell'intervallo Ng/ml. Non vi è stato alcun cambiamento nella farmacocinetica della feedamicina in combinazione con gli altri farmaci. Secondo la ricerca attuale, la fessamicina non deve essere regolata quando i farmaci che alterano i trasportatori di efflusso di glicoproteine P e gli isoenzimi del citocromo P450 vengono utilizzati contemporaneamente.
Attività biologica
FIDAXOMICIN (opt -80, par -101) è un antibiotico macrociclico a spettro stretto che inibisce le subunità RNA polimerasi σ.
Punto target
Valore target
RNA polimerasi
Studio in vitro
La fidaxomicina inibisce l'RNA polimerasi legandosi al complesso del modello di DNA-RNA polimerasi (RNCHEMICALBOOKAP) prima che si formasse il complesso aperto di RNAP-DNA, cioè prima che inizi la trascrizione. Di conseguenza, inibisce la sintesi proteica. Di conseguenza, l'apoptosi è innescata in organismi sensibili come il c.difficile.
Studio in vivo
In 9 0% degli organismi, la concentrazione minima inibitoria della fidaxomicina contro il c.difficile è da 0,9978 a 2ug/ml. Concentrazioni ematiche al di sotto del limite inferiore della quantificazione dopo una singola dose o dosi multiple indicano che la fessaxomicina non è assorbita sistemica. Al contrario, le concentrazioni fecali di fidaxomicina erano molto più elevate e dipendenti dalla concentrazione. Cmax =2 ChemicalBookhours; Tmax=5. 2 ng/ml; Auc =14 ng • hr/ml. CMAX è di 2 ore; TMAX è 5,2 ng/ml; Auc =14 nanogrammi • Ore /ml. La fidaxomicina può essere idrolizzata da acido dello stomaco o microparticelle intestinali in un metabolite attivo più piccolo (op -1118). Il sistema enzimatico del citocromo non è coinvolto nel metabolismo della fidaxomicin.
Etichetta sexy: Fidaxomicina Macrolide Antibiotics, China Fidaxomin Macrolide Antibiotics Fornitori, Basifungin, Prodotto farmaceutico, 171500-79-1, 946075-13-4, 1405-97-6, Entecavir monoidrato
