Tocizumab per artrite reumatoide

Nome inglese: tocicizumab

Numero CAS: 375823-41-9

Formula molecolare: C14H12O3

Peso molecolare: 0

Numero Einecs: 248-451-4

Categorie correlate: sostanza farmacologica; reagente chimico; materie prime mediche; prodotti analitici / di controllo; API

Il file mol: file mol

Formula costituzionale:

Natura di Tocicizumab

Condizioni di archiviazione: archivia su -80 c

Solubilità: sciolto in dimetilsolfossido

Forma: liquido

Colore: incolore al giallo pallido

Riepilogo

Torcicizumab è un anticorpo monoclonale IL -6 ricombinante sviluppato da società farmaceutiche in Giappone nel 2009. Può legarsi specificamente al solubile e alla membrana legata al {3}} recettori (Sil -6} -6 r) e inibire il {6}. Tocicizumab è stato approvato per il trattamento dell'AR nell'aprile 2008, Chemicalbook1 gennaio 2009 e gennaio 2010. Al momento, Tozumab è entrato nel mercato cinese. Nel luglio 2013, gli esperti cinesi hanno fornito suggerimenti di esperti per il trattamento di Tilillizumab nell'artrite reumatoide. Di recente, Tocicizumab ha gradualmente mostrato una buona efficacia e sicurezza nel trattamento dell'AOSD.

Tocicizumab era combinato con dMard

Nel multicentrico randomizzato in doppio cieco controllato il placebo verso lo studio che coinvolge 1220 pazienti attivi attivi, i pazienti hanno ricevuto tocicizumab da 8 mg / kg per via endovenosa in base a una dose stabile di DMARD. Dopo 24 settimane di trattamento, il 60,8% per ACR 20, ACR 50, era del 20,6% e 20,5%, 30% per DAS<2.6,20% for ACR 20 and ACR 70, and 3% for DAS <2.6. ACR 20, the proportion of ACR 50 and 8 joint disease activity scores (DAS 8) compared with patients with DMARD alone. It is considered that tocilizumab in combination with either DMARD may allow RA patients to achieve a safe and effective systemic system and joint local symptomatic relief in the absence of significant adverse effects.

Meccanismo d'azione

Interleukin -6 (il -6) è coinvolto nelle risposte immunitarie e infiammatorie. Le malattie autologiche come l'artrite reumatoide sono state associate a livelli anormalmente alti di IL -6. Ticizumab si lega al recettore solubile il -6 o al recettore chimico -6 nella membrana cellulare, impedendo gli effetti pro-infiammatori di il -6. Il ruolo del recettore solubile IL -6 e il recettore IL -6 sulla membrana cellulare possono differire nella patogenesi dell'artrite reumatoide; Il recettore solubile IL -6 può essere associato al deterioramento della malattia.

Effetto spiacevole

Gli effetti avversi più comuni negli studi clinici sono stati le infezioni del tratto respiratorio superiore (più di 1 0%), nasofaringite acuta (freddo), mal di testa e alta pressione sanguigna (almeno 5%). Almeno il 5% dei casi è stato aumentato e la stragrande maggioranza era un libro chimico asintomatico. Anche i livelli di colesterolo nel sangue più elevati sono comuni. Gli effetti collaterali non comuni includono vertigini, infezione, eruzioni della pelle o della mucosa, gastrite e ulcere orali. Le rare reazioni gravi includevano perforazione gastrointestinale (0. 26% su sei mesi) e shock anafilattico (0,2%).

Bioattività

Ticizumab (anti-umano il -6 r) è un monomero monoclonale umano che può inibire l'interleuchina -6 receptor.mw: 148 kd.

Punto target

Valore target

Il -6

()

Studio in vitro

Ticizumab (anti-il -6 r) inibisce il legame IL -6 al suo recettore e si lega competitiva ai recettori IL -6 legati alla membrana, riducendo così l'attività pro-infiammatoria delle citochine. L'attività inibitoria di tocizumab non era associata all'espressione di IL -6 {7}}. Tocilizumab ha una potenza antitumorale inducendo l'apoptosi. Ha un chimico di attività antiproliferativa contro le cellule di glioma inibendo il percorso Jak-Stat 3. Il tocilizumab ha mostrato una significativa inibizione della crescita sulle cellule NSCLC, in cui la proliferazione delle cellule A549 è stata significativamente ridotta di circa il 40%. Ticicizumab non cambia i livelli proteici di ERK 1 /2, STAT 3, NF κ B e ERK 1 /2 fosforilato, Stat 3 e nelle cellule NSCLC, aumenta l'espressione di NF fosforilati κ B. Tocizumab trapiantato significativamente con l'espressione di IL -8} e MMP {{19}.

Ricerca in vivo

Una serie di studi clinici ha dimostrato che l'inibizione della segnalazione di IL -6 da parte di tocilizumab è molto efficace nel trattamento dell'artrite reumatoide, dell'artrite idiopatica giovanile, dell'iperplasia del linfonodo gigante e della malattia di Crohn. In queste malattie, Tocilizumab rallenta le manifestazioni cliniche dell'infiammazione e restituisce livelli di proteina di fase acuta al normale chimico. Tocilizumab ben tollerato da solo o in combinazione (ad esempio con metotrexato). Il tocilizumab può ridurre significativamente il numero di capillari invasori nel tumore. Oltre a ciò, il tasso di mitosi e apoptosi nelle cellule tumorali tocilizumab non ha avuto alcun ruolo.

Informazioni sulla sicurezza

Informazioni MSDS

Etichetta sexy: tocilizumab per artrite reumatoide, cina tocilizumab per fornitori di artrite reumatoide, Anticorpo monoclonale Ustekinumab per psoriasi, 1018448-65-1, REATTENZE DI PSORIASI CON ANTAGONISTA SECUKINUMAB, Anticorpo monoclonale VEdolizumab per colite ulcerosa, Ipilimumab viene utilizzato per trattare il melanoma metastatico, 1189541-98-7