Il finenone tratta la nefropatia diabetica

Nome inglese: Finerenone

Numero CAS: 1050477-31-0

Formula molecolare: C21H22N4O3

Peso molecolare: 378.42

Numero Einecs:

Categoria correlata

Materie prime chimiche; Molecola attiva; Materie prime farmaceutiche; Reagente chimico; Reagente; Materie prime; Prodotti superiori; Reagente biologico; Finelidone intermedio; Materia prima farmaceutica

File mol: 1050477-31-0. Mol

Formula strutturale:

Punto di ebollizione: 554,7 ± 5 0. 0 gradi (previsto)

Densità: 1.29 ± 0. 1g/cm3 (previsto)

Condizione di archiviazione: -20 grado

Solubilità: DMF: 10 mg/mldmso: 3 Chemicalbookmg/ml di etanolo: insolpbs (ph7.2)

Forma: solido

Acidità Coefficiente (PKA): 14.76 ± 0. 40 (previsto)

Colore: bianco a beige

Lunghezza d'onda massima (λmax): 255nm

Inchi: Inchi =1 S/C21H22N4O3/C 1-5-28-21-18-17 (14-7-6-13 (9-22) 8-15 (14) 27-4) 16 (20 (23) 26) 12 ( 3) 25-19 (18) 11 (2) 10-24-21/H 6-8, 10,17,25h, 5h2, 1-4 H3, (H2,23,26)/T 17-/M1/S1

Inchikey: BtbhlezxCoblcy-qgzvfwflsa-n

SMILES: N1C 2= c (c (occ)=nc=c2c) [c@h] (c {{ 5}} cc=c (c#n) c=c2oc) c (c (n)=o)=c1c

Intro

Finelidone è un nuovo antagonista del recettore salocorticoide, che ha l'effetto di ritardare la progressione della malattia renale cronica. Alcuni di voi potrebbero conoscere altri due antagonisti del recettore del corticosteroide salato: spironolattone, un farmaco di pressione sanguigna diuretica ed eplenone. Finelidone è il loro fratello, la terza generazione di antagonisti del recettore salocorticoide si è appena sviluppata dopo i due.

Meccanismo d'azione

Il recettore del corticosteroide salato è uno dei motivi per l'aumento delle proteine ​​urinarie e il deterioramento della funzione renale.

I recettori salocorticoidi possono essere eccessivamente attivati ​​da fattori come l'aumento dell'aldosterone, la causa della ritenzione di sodio, l'aumento della pressione sanguigna, la promozione dell'infiammazione renale e l'accelerazione della fibrosi renale (insufficienza renale). L'antagonismo del recettore del corticosteroide salato per il chimico per migliorare l'infiammazione e la fibrosi è stato un obiettivo terapeutico chiave nel campo della nefrologia negli ultimi anni e Finalizone è stata la prima vera svolta.

Utilizzo

Finelidone è il primo antagonista del recettore del corticosteroide salino selettivo non steroideo, che può essere utilizzato nel trattamento della nefropatia diabetica, della nefropatia cronica e della nefropatia dello stadio terminale. Può ridurre la proteinuria e migliorare la velocità di filtrazione glomerulare.

Attività biologica

Finerenone (Fin, Bay 94-8862) è un altamente selettivo, l'attività del mineralocorticoidRechemicalBookceptor orale antagonisti non steroidei (MR), IC50 ALUE Concentrazione di 18 nm. Il finenone ha il potenziale per studiare malattie cardio-renali come il diabete di tipo 2 e la malattia renale cronica.

Punto target

Valore target

SIG

18 nm

TargetValue MR (test privo di cellule)

Studio in vivo

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% e riduce in modo significativo la pressione arteriosa sistolica (SBP) nel ratto Wistar Frömter (MWF) di Monaco.

Modello animale: ratto MWF di dodici settimane

Dosaggio: 10 mg/kg

Amministrazione: PO; ogni giorno per 4 settimane

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in Albuminuria nel modello MWF. Modello animale: ratto MWF di dodici settimane

Dosaggio: 10 mg/kg

Amministrazione: PO; ogni giorno per 4 settimane

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in Albuminuria nel modello MWF.

Effetto collaterale

Iperkaliemia, ipotensione e iponatriemia, prurito e riduzione del tasso di filtrazione glomerulare si verificano in oltre l'1% dei pazienti.

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